|
发表于 2025-2-14 19:02:26
|
显示全部楼层
本帖最后由 NKU 于 2025-2-14 19:09 编辑
3 L( A, t+ p* Q0 i/ i$ f# z- w
: ]# j& b& [% ~$ m7 \) B昨天,南开大学有机全重的邓军教授发表一篇全合成的JACS,合成了asperone a和b,在论文发表前,该全合成的相关反应过程已经申请了专利保护。有机全合成不容易发表化学两刊,特别是JACS,祝贺邓军教授。从目前来看,南开的化学两刊仍然一骑绝尘,估计今年还是全国第一,JACS同样如此。
2 w7 G6 Q9 V4 a, P; }( x9 p- U. T: k2 w* R# j0 W/ D$ h1 A* J
asperone a和b是从aspergillus sp.中分离出的一种聚酮类天然产物,具有一定的抗菌活性(mic50=71.6μg/ml),可作为进一步结构改造和活性研究的重要来源。但是目前从植物中分离asperone a和b效率低,步骤复杂,难以大量获取以用于后续修饰改进研究。因此通过快速、高效的化学合成来大量制备成为解决该问题的重要手段。但目前关于asperone a和b的全合成路线还没有报道,因此开发一条高效简洁的合成路线意义重大。9 W$ E# z$ a6 W& G
, u/ _& Y. ]# u) R1 }( O
" w+ m+ W; o4 g! _. F2 ]https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c16252+ p$ f3 ?# _6 a/ f
! [# H: q; z- KAsymmetric Total synthesis of Asperones A and B through Organocatalyzed Quinone [5 + 2] Cycloaddition, z1 A" O% l b9 n
}* P) e# I" T2 \2 a. C( Z# {. A. O
& y. Y4 s2 t* q
, V3 [$ n8 U. p% C |
|